Глитазоны: актос, авандия

Тиазолидиндионы (глитазоны)

В настоящее время из этой группы применяются два лекарственных средства — пиоглитазон (Актос, Диаб-норм, Пиоглар) и росиглитазон (Авандия, Роглит).

Механизм действия

Глитазоны (актос и др.) стимулируют рецепторы, расположенные в ядрах клеток жировой и мышечной ткани. При их активации изменяется транскрипция генов, регулирующих метаболизм глюкозы и липидов. В результате периферические ткани организма более эффективно отвечают на эндогенный инсулин.

Плюсы

Актос и другие глитазоны наиболее эффективно снижают инсулинорезистентность среди всех пероральных сахароснижающих средств.
Блокируют липолиз, что приводит к снижению количества свободных жирных кислот в крови; влияют на перераспределение жировой ткани из абдоминальной области в подкожную.
Снижают уровни триглицеридов, повышают концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Минусы

Уступают в сахароснижающей активности препаратам сульфонилмочевины и метформину. Монотерапия глитазонами снижает уровень HbA_1C примерно на 0,5-1,4%
Приём росиглитазона (авандия) может быть связан с увеличением риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Поэтому препарат авандия должен быть отменён в случае ухудшения состояния со стороны сердечно-сосудистой системы.
Использование глитазонов сопровождается увеличением массы тела (в среднем на 1-3 кг). Механизм увеличения массы тела, возможно, связан с задержкой жидкости и накоплением жира.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, в качестве монотерапии или в комбинации с препаратом сульфонилмочевины, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.

Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят: гиперчувствительность; сахарный диабет 1 типа; все состояния, требующие инсулинотерапии; заболевания печени в стадии обострения; уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 раза; беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Среди побочных эффектов отмечаются:

Задержка жидкости (отёки), что может вызывать или усугублять сердечную недостаточность. Поэтому пациенты с риском развития сердечной недостаточности должны находится под соответствующим наблюдением.
Анемия возникает в 1–1,6% случаев.
Отклонения от нормы печёночных ферментов (АСТ, АЛТ). Перед назначением глитазонов (актос и др.), а также ходе лечения время от времени должен выполняться биохимический анализ крови. Уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 раза, требуется прекращения терапии.

Способ применения и дозы

Пиоглитазон (Актос, Диаб-норм, Пиоглар) принимается внутрь, 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Начальная доза — 15–30 мг, максимальная суточная — 45 мг, максимальная доза при комбинированной терапии — 30 мг/сут.

Росиглитазон (Авандия, Роглит) принимается внутрь 1-2 раза в сутки независимо от приёма пищи. Начальная доза — 4 мг/сут., максимальная суточная — 8 мг, максимальная доза при комбинированной терапии — 4 мг/сут.

Меры предосторожности

Глитазоны (актос, авандия и др.) могут привести к овуляции у некоторых пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузе и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции).

Содержание файла Пероральная сахароснижающая терапия

• Классификация сахароснижающих средств и рекомендации по выбору.

• Ингибиторы альфа-глюкозидаз — акарбоза (Глюкобай).

• Секретогены — препараты сульфонилмочевины: Манинил, Диабетон, Амарил.

• Секретогены — меглитиниды (глиниды): Старликс, НовоНорм.

• Сенситайзеры — метформин (Сиофор, Глюкофаж).

• Сенситайзеры — тиазолидиндионы (глитазоны): Актос, Авандия.

Источники

Лекции:
- Клочкова Е.В. Факультет усовершенствования врачей, кафедра терапии Новосибирского медицинского института, 1998.
- Клочкова Е.В. Факультет усовершенствования врачей, кафедра терапии Новосибирской государственной медицинской академии, 2003.
- Клочкова Е.В. Факультет повышения квалификации и профессиональной переподготовки врачей, кафедра терапии Новосибирского государственного медицинского университета, 2006.
Терапевтический справочник Вашингтонского университета. Под ред. Ч. Кэри, Х. Ли и К. Велтье. Пер. с англ. — М.: Практика, 2000. — 870 с.