Акарбоза

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

В России из препаратов данного класса на сегодняшний день зарегистрировано только лекарственное средство — акарбоза (торговое название Глюкобай).

Механизм действия

Сложные сахара, поступающие с едой в желудочно-кишечный тракт, первоначально расщепляются в кишечнике до простых сахаров при помощи ферментов. Акарбоза выполняет роль «пищевой ловушки», конкурентно и обратимо связываясь с ферментом тонкой кишки (альфа-глюкозидаза), участвующим в переваривании углеводов. А поскольку фермент оказывается занятым акарбозой, то поступающие с пищей поли- и олигосахариды не расщепляются и не всасываются. Тем самым предупреждается развитие постпрандиальной гипергликемии.

Плюсы

Акарбоза не вызывает повышения уровня инсулина в крови (следовательно, нет опасности развития гипогликемии).
Вследствие того, что акарбоза препятствует всасыванию углеводов, масса тела в той или иной степени снижается (так как уменьшается калорийность пищи).
Согласно исследованиям, длительная терапия акарбозой сопровождается достоверным снижением прогрессирования атеросклероза сосудов.
Акарбоза не всасывается и, следовательно, не даёт системных эффектов.

Минусы

Неподверженные ферментативной обработке углеводы вызывают брожение в толстом кишечнике, что может сопровождаться метеоризмом и диарей. Но это не побочный эффект, это результат действия самого препарата на фоне нарушения диеты.
Акарбоза обладает меньшей сахароснижающей активностью, чем метформин или производные сульфонилмочевины, и уменьшает содержание HbA_1C на 0,5–0,8%

Показания

Сахарный диабет 1 типа (в составе комбинированной терапии). Акарбоза — единственный препарат из пероральных сахароснижающих средств, который можно применять при сахарном диабете 1 типа.
Сахарный диабет 2 типа.
Профилактика сахарного диабета 2 типа. Акарбоза является препаратом выбора для лиц с предиабетом, сопровождающимся именно постпрандиальной гипергликемией при нормальных тощаковых уровнях.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают: цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, особенно осложнённые нарушениями пищеварения и всасывания, стриктуры и язвы кишечника, повышенное газообразование; хроническая почечная недостаточность; беременность и кормление грудью.

Побочные эффекты встречаются редко: увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха. Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе, крапивница), гиперемия кожи.

Способ применения и дозы

Акарбоза принимается непосредственно перед едой (или во время еды).

Начальная доза — по 50 мг 3 раза в сутки. Дозу медленно (с 4-8 недельными интервалами) увеличивают с учётом индивидуальной переносимости. Целевая доза для взрослого человека с массой тела более 60 кг составляет 300 мг/сут. в три приёма. Максимальная доза — 600 мг/сут.

Эффект акарбозы зависит от дозы: чем больше доза, тем меньше углеводов расщепляется и всасывается в тонком кишечнике. Однако, увеличение дозы более 300 мг/сут. хоть и сопровождается дальнейшим (правда, слабо выраженным) уменьшением постпрандиальной гипергликемии, но зато одновременно увеличивается риск нарастания концентрации АСТ и АЛТ в крови.

Лечение акарбозой следует проводить под контролем уровня гликозилированного гемоглобина и трансаминаз в первый год лечения — 1 раз в 3 мес., далее — периодически.

Меры предосторожности

Во время лечения акарбозой следует ограничивать потребление углеводов. Метеоризм и диарея, возникающие на фоне лечения, отражают фармакологическое действие препарата и являются следствием нарушения диетических рекомендаций. Сама акарбоза не всасывается и, соответственно, не даёт системных эффектов.

Акарбозу можно комбинировать с другими сахароснижающими средствами. При этом следует знать, что акарбоза усиливает сахароснижающее действие других применяемых пероральных препаратов, что требует корректировки их дозы (в сторону уменьшения). В случае невыполнения этого условия возможно развитие гипогликемии, которую можно купировать только приёмом чистой глюкозы, так как от приёма сложных углеводов эффект на фоне лечения акарбозой будет отсутствовать.

При совместном применении с антацидами, сорбентами и ферментами, улучшающими процесс пищеварения, эффективность акарбозы значительно снижается.

Содержание файла Пероральная сахароснижающая терапия

• Классификация сахароснижающих средств и рекомендации по выбору.

• Ингибиторы альфа-глюкозидаз — акарбоза (Глюкобай).

• Секретогены — препараты сульфонилмочевины: Манинил, Диабетон, Амарил.

• Секретогены — меглитиниды (глиниды): Старликс, НовоНорм.

• Сенситайзеры — метформин (Сиофор, Глюкофаж).

• Сенситайзеры — тиазолидиндионы (глитазоны): Актос, Авандия.