Амикацин

Сведения о некоторых антибактериальных средствах

Аминогликозиды (амикацин)

Тяжёлая внутрибольничная инфекция, вызванная грамотрицательными бактериями, в частности Pseudomonas aeruginosa, является показанием для назначения аминогликозидов. Аминогликозиды эффективны в отношении грамотрицательных аэробных бактерий, энтерококков и метициллинрезистентных штаммов стафилококка.

Амикацин — это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, представитель 3-го поколения аминогликозидов.

Механизм действия и резистентность. Аминогликозиды проникают внутрь микробной клетки и подавляют синтез белка. Для них характерен быстрый и дозозависимый бактерицидный эффект.

Устойчивость к аминогликозидам возрастает в следующем порядке: амикацин – нетилмицин – гентамицин – канамицин. Таким образом, если амикацин не в состоянии повлиять на ситуацию, то штаммы грамотрицательных бактерий, как правило, будут устойчивы и к нетилмицину, и гентамицину.

Фармококинетика. Аминогликозиды практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта. Время достижения пиковой концентрации в крови (Тmax) составляет 30 минут после окончания внутривенной инфузии и 1 час после внутримышечного введения.

Дозы. Амикацин рекомендуется вводить внутривенно или внутримышечно однократно в дозе 15 мг/кг, хотя суточную дозу можно и дробить на 3 введения (через каждые 8 часов) или 2 введения (каждые 12 часов). При однократном введении амикацин меньше кумулируется в корковом слое почек, то есть его потенциальная токсичность снижается без уменьшения эффекта.

Приведённая выше доза амикацина касается лиц с нормальной массой тела. У больных с ожирением амикацин применяется в дозе, рассчитанной на идеальную массу тела, сложенную с половиной разницы между идеальной и реальной массой тела пациента.

Поскольку амикацин выводится в основном почками, то при нарушении функции почек используются специальные методы подбора дозы. Например: доза (мг) = масса тела (кг) х стандартная доза (мг) / содержание креатинина в сыворотке крови (мг%).

Побочные и токсические эффекты. Амикацин, как и все аминогликозиды, обладает нефротоксичностью и ототоксичностью. Подсчитано, что каждый четвёртый курс лечения аминогликозидами осложняется острой почечной недостаточностью. Правда, не следует забывать, что тяжёлая внутрибольничная инфекция (например, сепсис) сама по себе может вызывать почечную недостаточность. Во время лечения необходимо контролировать уровень мочевины и креатинина крови (повышение уровня концентрации обычно происходит в течение 5-7 дней). Острая почечная недостаточность обычно со временем разрешается.

Ототоксическое действие аминогликозидов зависит от дозы и проявляется снижением слуха и вестибулярными расстройствами, а иногда и необратимой глухотой.

Токсическое действие аминогликозидов усиливается на фоне гиповолемии и диуретиков. Поэтому амикацин нельзя сочетать с фуросемидом и другими диуретиками.

Резюме. Аминогликозиды — это опасные, в смысле побочных эффектов, препараты, которые назначают только в определённых ситуациях (например, тяжёлая внутрибольничная инфекция, вызванная синегнойной палочкой). В связи с их ограниченным применением в практике фармакологические компании прекратили попытки создания новых препаратов данной группы.

Если необходимо назначить амикацин, то важно устранить гиповолемию, ограничить применение диуретиков (особенно фуросемида) и контролировать функциональное состояние почек.

Если амикацин используется в эмпирическом режиме, то его введение следует прекратить через 2-3 суток, когда результаты посева оказались отрицательными или возбудитель оказался чувствительным к другим антимикробным средствам.

Далее в статье Внутрибольничная инфекция

• Структура, факторы риска, этиология, диагностика внутрибольничной инфекции.

• Стартовая антимикробная терапия, концепция деэскалационной терапии.

• Сведения о некоторых антибиотиках: амикацин, ванкомицин, тиенам, фортум.

• Профилактика внутрибольничных инфекций.